liraglutid

Meno Produktu:liraglutid

Cas č.204656-20-2

Sekvencia H-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(N-ε-(N-Palmitoyl) -L- -glutamyl))-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

Molekulárny vzorec C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

Molová hmotnosť 3751,20

Maximálna nešpecifikovaná nečistota menšia alebo rovná 0,2 %

Skladovacia teplota 5 stupňov ± 3 stupne

Veľkosť balenia 100G/fľaša alebo podľa požiadaviek zákazníka.

liraglutid, analóg ľudského GLP-1 a pôsobí ako agonista GLP-1 receptora. Rekombinantný peptidový prekurzor liraglutidu, produkovaný jeho expresiou v Saccharomyces cerevisiae, bol skonštruovaný tak, aby bol na 97 % homológny s natívnym ľudským GLP-1 nahradením R za K v polohe 34. Liraglutid bol navrhnutý pripojením C{{ 5}} mastná kyselina (kyselina palmitová) s spacerom kyseliny glutámovej na zostávajúcom lyzínovom zvyšku v polohe 26 peptidového prekurzora.

Indikácia

Na použitie pri/liečbe diabetes mellitus 2.

Farmakodynamika

Liraglutid je derivát GLP-1 podávaný raz denne na liečbu cukrovky 2. typu. GLP-1 je vo svojej prirodzenej forme v tele krátkodobá (polčas po subkutánnej injekcii je približne jedna hodina), preto nie je veľmi užitočná ako terapeutické činidlo. Liraglutid má však polčas rozpadu po subkutánnej injekcii 11 – 15 hodín, vďaka čomu je vhodný na podávanie raz denne. Predĺžený účinok liraglutidu sa dosiahne pripojením molekuly mastnej kyseliny na jednu pozíciu GLP{{10} }, čo jej umožňuje viazať sa na albumín v podkožnom tkanive a krvnom obehu. Aktívny GLP-1 sa potom uvoľňuje z albumínu pomalou, konzistentnou rýchlosťou cirkuláciu obličkami v porovnaní s GLP-1.

Mechanizmus akcie

Liraglutid je acylovaný agonista receptora GLP{0}} (glukagónu podobný peptid-1). Liraglutid upreguluje intracelulárny cAMP, čo vedie k uvoľneniu inzulínu pri zvýšených koncentráciách glukózy v krvi. Liraglutid tiež znižuje sekréciu glukagónu spôsobom závislým od glukózy.

Metabolizmus

Počas prvých 24 hodín po podaní jednorazovej dávky [3H]-liraglutidu zdravým jedincom bol hlavnou zložkou v plazme intaktný liraglutid. Liraglutid sa endogénne metabolizuje podobným spôsobom ako veľké proteíny bez špecifického orgánu ako hlavnej cesty eliminácie.

Absorpcia

Maximálne koncentrácie liraglutidu sa dosiahnu {{0}} hodín po podaní dávky. Priemerná maximálna a celková expozícia liraglutidu bola 35 ng/ml a 96 0 ng·h/ml, v uvedenom poradí, pre subQ jednorazovú dávku 0,6 mg. Po subkutánnom podaní jednorazovej dávky sa Cmax a AUC liraglutidu úmerne zvýšili v rozsahu terapeutickej dávky 0,6 mg až 1,8 mg. Pri dávke 1,8 mg lieku Victoza bola priemerná rovnovážna koncentrácia liraglutidu počas 24 hodín približne 128 ng/ml AUC0-∞ bola ekvivalentná medzi nadlaktím a bruchom a medzi nadlaktím a stehnom. AUC0-∞ zo stehna bola o 22 % nižšia ako z brucha. Absolútna biologická dostupnosť liraglutidu po subkutánnom podaní je približne 55 %.

Populárne Tagy: liraglutid, Čína výrobcovia liraglutidu, továreň